Makrolid

Erythromycins kemiske opbygning. Lactonen (den cykliske ester) ses oppe i venstre hjørne.

Makrolider er en klasse antibiotika som indeholder en makrocyklisk lactonring. Lactonringen er typisk 14-, 15- eller 16-leddet. Makroliderne bliver produceret af bakterier i slægten Streptomyces og de tilhører polyketid gruppen af naturstoffer.

Virkningsmekanisme

Makrolider virker ved at binde reversibelt til 50S-delen af bakteriens ribosom og hindrer derved proteinsyntesen.

Virkningsspektrum

Makrolider virker på alle grampositive kokker, gramnegative diplokokker og enkelte gramnegative stave, f.eks. Bordetella pertussis, Legionella, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori og Borrelia burgdorferi. Derudover virker de på Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae og Mycoplasma genitalium.

Resistens

Resistens overfor makrolider kan opstå på tre måder:

• 1. Inducerbare og konstitutionelle methylaser. Disse methylaser er enzymer der ændrer vigtige adenin-sidekæder i rRNA.
• 2. Mutation af rRNA-gener der giver ændringer i makroliders bindingssted og derved nedsat affinitet.
• 3. ATP-afhængige effluxpumper der transporterer makroliderne ud af cellen.

Der er krydsresistens mellem de forskellige makrolider.

Anvendelse

Makrolider anvendes typisk til klamydia og infektioner forårsaget af Streptococcus hvor penicilliner ikke kan anvendes pga. allergi. Disse infektioner omfatter lungebetændelse, halsbetændelse, mellemørebetændelse, bihulebetændelse, skarlagensfeber og rosen.

Bivirkninger

Makrolider er vidtgående ugiftige. Typiske bivirkninger er gastrointestinale gener som kvalme, nedsat appetit, abdominalsmerter og diarré. Erythromycin giver flest bivirkninger og anvendes derfor ikke så meget som de andre stoffer i gruppen.

Makrolider i klinisk brug

Der er fire makrolider i klinisk brug i Danmark (handelsnavne er anført i parentes):

• Azithromycin (Zitromax®)
• Clarithromycin (Klacid®)
• Erythromycin (Abboticin®, Erycin®, Escumycin®, Hexabotin®)
• Roxithromycin (Roximstad®, Surlid®)

Eksterne henvisninger

• Læs uddybende information om medicin på det danske marked, der indeholder makrolider på medicin.dk