Folininsyre

Ikke at forveksle med Folsyre.

Folininsyre
Generel information
Systematisk navn:	(S)-N-[4-(((2-Amino-5-formyl-1,4,5,6,7,8- hexahydro-4-oxopteridin-6-yl)- methyl)amino)-benzoyl]- L(+)-glutaminsyre
Andre navne:
Molekylformel:	C20H23N7O7
Molvægt:	473,44 g/mol
CAS nummer:	[58-05-9]
Fysiske egenskaber
Smeltepunkt:	°C
Kogepunkt:	°C
Massefylde:	g/cm³
Opløselighed i vand:	g/100 ml
Surhedsgrad (pKa):
Sikkerhed
Flammepunkt:	°C
R/S sætninger:	R: S:
Diverse
E-nummer

Folininsyre er en organisk syre. Den er ligesom folinsyre et B₉-vitamin.^[1] Folininsyre anvendes medicinsk til behandling af bivirkninger af methotrexat (MTX)^[1] (immundæmpende lægemiddel, der anvendes i behandlingen af fx leddegigt og psoriasis) og generelt som antidot (modgift) ved forgiftninger med methotrexat eller andre folinsyreantagonister.^[2] Salte af folininsyre kaldes folinater. Folininsyre kan gives medicinsk i form af calciumsaltet calciumfolinat.^[2] Der er flere diastereomerer af folininsyre. Den biologisk aktive stereomer af folininsyre er levofolininsyre (også kendt som isovorin).^[2]

De fleste kommercielt tilgængelige medicinske præparater indeholder en racemisk blanding af L- og D-folinsyre (i Danmark som calciumfolinat "Ebewe" og calciumfolinat "Hospira"), men præparater med den optisk rene, biologisk aktive form (L--isomeren levofolininsyre) er også tilgængelig i Danmark som præparatet Isovorin.

Folininsyre bliver anvendt i synergisk kombination med cytostatikumet 5-fluoruracil (5-FU) i kemoterapi ved behandling af tyktarmskræft og andre tumorer. Folininsyre binder sig til enzymet thymidilat synthase og sænker dermed den intracellulære koncentration af thymidilat, hvorved den cytostatiske virkning af 5-FU forstærkes.

Folininsyre bliver også anvendt som modgift ved behandling med methotrexat (MTX). Methotrexat virker som folsyre-antagonist og inhiberer kompetitivt og reversibelt enzymet dihydrofolat reduktase (DHFR). Ved indgift af højdosis methotrexat skal en såkaldt "folininsyre-rescue" iværksættes, dvs. virkningen af methotrexat skal antagoniseres gennem regelmæssig indgift af folininsyre for at undgå mukositis. I praksis bliver methotrexat givet som infusion i ca. 4 timer, og 24 timer derefter begynder man med folininsyre-rescue i form folininsyre-infusion hver 6. time, indtil methotrexat-niveauet når under den kritiske grænse (< 0,1 µM).

Folininsyre anvendes ligeledes som modgift ved methanolforgiftning. Stoffet gives intravenøst seks gange i døgnet i 1-2 døgn.

• min.medicin.dk – Folininsyre Arkiveret 5. marts 2016 hos Wayback Machine

Spire Denne naturvidenskabsartikel er en spire som bør udbygges. Du er velkommen til at hjælpe Wikipedia ved at udvide den.