Ethinyløstradiol

Ethinyløstradiol
Ethinylestradiol-2D-skeletal.svg
Generelt
Systematisk navn17-ethynyl-13-methyl-
7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-
decahydro-6H-cyclopenta[a]
phenanthrene-3,17-diol
Andre navne17α-ethinyløstradiol, ethinylestradiol
MolekylformelC20H24O
Molmasse296,41 g/mol
CAS nummer[57-63-6]
Farmakologi
Biotilgængelighed97% bundet
Metabolismelever
Biohalveringstid36±13 timer
Udskillelseurin
Hvis ikke andet er angivet, er data givet for
stoffer i standardtilstanden (ved 25 °C, 100 kPa)

Ethinyløstradiol (også stavet ethinylestradion) er et kunstigt hormon, som findes i p-piller. Det er en organisk forbindelse, som er et derivat af østradiol. Ethinylestradiol er bioaktivt, når det indtages igennem munden, og er det østrogen, som findes i de fleste moderne p-piller. Det er et af de mest brugte medicinske præparater overhovedet.

Østradiol optages nemt ved oral indtagelse, men det inaktiveres hurtigt i leveren. Ved substitution med en ethinyl-gruppe østradiols C17-atom dannes der et østrogen, som er meget mere resistent overfor degradering.

Ethinylestradiol absorberes i tyndtarmen og når det maksimale niveau i blodet to timer senere. Derudover ses yderligere et maksimumsniveau flere timer senere, som dog er meget individuelt og kan påvirkes af tilstedeværelsen af andre præparater, f.eks. antibiotika. Ethinylestradiol nedbrydes i leveren, og det udskilles i urinen.

Hormonalt virker ethinylestradiol ved at aktivere østrogenreceptoren og virker derved som et østrogen. Det benyttes primært i p-piller i kombination med progestin. De første præparater havde 100 μg ethinylestradiol pr. dosis, denne mængde er nu faldet til en femtedel.

Ethinylestradiol frigives til omgivelserne som xenoøstrogen.

Se også

Medier brugt på denne side